兴奋剂作用原理?

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兴奋剂(Anabolic Steroid),又称做激素类药物(Hormonal Agent),是一类模拟雄性激素生理功能的药物。 这类药物最初主要用于治疗抑郁症、性功能低下和男性不育等,后来发现它具有提高肌体免疫、抗感染、抗氧化、抗衰老、调节血脂、血糖水平等多种药理活性,因此在临床上得到广泛的应用。 但是,随着对这类药物的深入研究和不断发现的副作用及其不良反应,其应用受到一定的限制并出现禁令的国家逐渐增多。目前,国际体育组织已经明文规定,任何含有此类药物成份的生物制剂均被禁止用于任何形式的体育赛事。

而“药”到底是怎么发挥作用的?就是它们通过调节细胞内源性激素的水平来影响目标器官的功能。 因为人体内本身就存在有相应的激素系统,所以这些药物在体内的作用机理是相当复杂的。简单地说,就是药物与体内相应受体的结合,继而激活下游的分子机制,最终实现其对机体的影响。不过,这种联系确实存在的吗? 目前的研究结果表明,这类药物能够刺激人体内睾酮(Testosterone, T)水平的升高,T是一种重要的男性激素,通过对下丘脑-垂体-肾上腺轴的刺激,促进肾腺素的合成和释放,进而增加血浆中DHEA(dehydroepiandrosterone, DHEA)的水平。 而DHEA作为内源性的雄激素,可以通过自分泌和旁分泌的方式进一步刺激细胞分泌其他雄激素如T、二氢睾酮(dihydrotestosterone, DHT)等等;同时,它也可以作用于肝脏,使血胆碱醇水平上升,从而间接引起睾酮的分泌。

动物实验证明,注射糖皮质激素后,可显著增加去势大鼠血浆T的水平,而抑制去势小鼠血浆T的水平。这都提示我们,通过影响内源性激素水平的药物可能起到与兴奋剂相同的作用——调节免疫功能、抗氧化应激反应、调控脂肪代谢等。而且,已有大量的研究证明,外源性的给予动物或者人体类似糖皮质激素结构的化合物能够明显地改变上述的各指标。当然,可能存在的副作用也是显而易见的,比如在心血管系统方面会导致高血压、动脉粥样硬化、骨质疏松等。 在使用这类药物时,医生会严格监控病人的情况,根据病人反应的轻重调整用药剂量。一般情况下,停药后6个月到1年,体内激素水平可以恢复到正常范围内。但对于那些长期大量服用者,恢复的时间可能需要更长的时间。

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