普鲁卡因作用原理?

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普鲁卡因(Procaine)又名对氨基苯甲酸丙酯,是人工合成的酰胺类抗胆碱药,对迷走神经有阻断作用,能抑制唾液腺、泪腺和胃肠等器官的分泌,因而可使瞳孔括约肌和虹膜括约肌收缩,引起瞳孔缩小和视力模糊;并对胃酸分泌也有抑制作用。尚能促进伤口愈合。

该品对小脑及中枢神经系统有直接兴奋作用,使运动神经末梢释放乙酰胆碱增加,从而起到抑制惊厥作用;还可增强肾上腺素的升压效应。尚有抗菌作用,对多种细菌均有抑制作用。其作用机理是抑制胆碱酯酶活性,使体内乙酰胆碱含量增加,后者为胆碱受体激动剂,能与胆碱受体结合,从而产生一系列生理功能如消化酶分泌减少,消化道蠕动减慢,毛细血管扩张,血压上升等等。 对中枢神经系统的作用较强,但对周围神 经系统的兴奋作用较弱,故使用安全范围较大。大剂量可引起抽搐,但停药后多可很快控制。目前临床上主要用于局部麻醉,与其他麻药配伍,应用于眼科手术,耳鼻喉科手术以及口腔科手术。

尚有镇静、催眠作用,并可用于治疗癫痫、重症肌无力等病症。 【药理作用】

1. 平滑肌松弛作用 本品能选择性地阻断突触后的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,而对其它氨基酸受体(包括α-胺基丁酸受体及γ-氨基丁酸受体)的亲和力极弱,因此对中枢神经系统的毒害作用(如脑水肿、脑出血及脑出血后遗症)明显轻于阿米巴胺与三咪嗪。

2. 中枢神经系统调节作用 可选择性作用于小脑,刺激多巴胺受体而促使乙酰胆碱释放,进而影响中枢神经系统而发挥功能。

3. 肌肉松弛作用 通过抑制乙酰胆碱从运动神经末梢的释放,阻止胆碱能神经传导通路的活动,最终导致骨骼肌松弛。

4. 局麻作用 对各种实验动物均能产生较持久的局麻效果。

5. 抗惊厥作用 小鼠和大鼠注射本品均可出现明显的抗惊厥作用,其作用机制可能是通过对中枢神经系统抑制性神经元的作用,促进抑制性递质GABA释放,并通过GABA受体而起效。

6. 免疫抑制作 用 大鼠注射本品可使体液免疫功能受到短暂抑制。

7. 其它作用 除上述作用外,本药尚有消除口臭、抗胃溃疡等功能。此外还有抗菌消炎作用。 【适应症】

1. 适用于甲状腺机能亢进症的辅助治疗。

2. 亦用于预防血栓栓塞性疾病,如中风、冠心病、心绞痛。还可用作围术期用药,以防术后血管痉挛和心脏并发症的发生。

3. 也用于治疗破伤风、小儿麻痹症、坐骨神经痛、神经炎、急性胃炎、胆汁淤积性肝炎。

4. 还可用于治疗高血压。

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