受体阻断剂的药理作用有哪些?

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1、抑制甲状腺激素的合成 硫脲类药物可以通过抑制甲状腺中的碘化酶,从而阻止碘离子转化为甲状腺激素。该药物还可以抑制5'-脱碘酶,进而影响甲状腺激素的合成和清除,最终起到降低血清T3,T4水平的作用。

2、降低下丘脑GnRH和垂体FSH、LH的水平,从而减少性激素的分泌 丙酸睾酮作为合成的雄激素制剂可直接拮抗雌激素,同时也可以对抗雄激素引起的副作用;而苯乙双胍作为一种胰岛素增敏剂,可通过增加体内胰岛素的敏感性而达到降低血糖的目的。二者联用可增强降糖的效果并减低用药的剂量以及可能引起的副作用。 还有学者认为,由于下丘脑是神经内分泌的重要枢纽,可能是通过调节中枢神经系统对性腺的刺激而产生效应。有学者提出利用多巴胺能神经元刺激下丘脑中与性欲有关的核团,再经旁路传递信号至垂体前叶,可以引起促性腺激素释放,进而发挥调节性激素分泌的功能[2]。

3、直接作用于靶器官 而非通过下丘脑及垂体,目前这类药物主要在临床上用于治疗骨质疏松,如唑来膦酸钠等。此类药物通过抑制破坏骨细胞的因子,从而防止骨吸收;还可以通过诱导成骨细胞分化,从而刺激新骨的生成,最后达到治疗骨质疏松的目的。

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