五味子已素作用是什么?

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五味子乙素(Schizandroside)是从五味子属植物中提取的儿茶素类单体,其化学名为3,4,5-三羟基苯酚乙酸酯。 1975年由Taketomo等首次从东北五味子的果实中分离得到[1],1985年被美国FDA列为有效抗抑郁剂之一[2]。近年来,对五味子乙素的药理活性和临床应用研究较多,现就其近年来的研究进展作一综述。 五味子乙素是一种有效的肾上腺受体(AR)拮抗剂。通过选择性抑制α1和β肾上腺素能受体,从而发挥其抗高血压、减慢心率及改善心肌缺血的作用;通过对去甲肾上腺素和5-HT再摄取的抑制,产生镇静催眠功效;另外,还可以通过阻断组胺H1受体而缓解过敏反应症状。 多项临床研究发现,服用五味子乙素能够显著降低患者血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)水平,升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量,起到调节血脂,预防脂质在血管壁沉积,改善动脉粥样硬化,预防心血管事件发生发展。

有学者给大鼠灌注低剂量辛可芬(一种AR激动剂)造成轻度血管损伤模型,发现给予辛可芬后可以观察到动物血压升高,心脏功能减弱,胰腺细胞损伤,血清胰岛素浓度下降,而给予一定剂量五味子乙素后可出现与辛可芬完全相反的结果,即可以明显降血压,增加心功能和胰岛素的敏感性。这些结果提示:①AR可能在糖尿病发病过程中发挥了重要的促进作用;②通过干预AR信号转导通路有可能达到治疗糖尿病的目的;③五味子乙素可能具有预防或治疗糖尿病的潜力。 另有研究人员采用链脲佐菌素诱导糖尿病小鼠模型,观察了五味子乙素对糖尿病小鼠的影响,发现给予五味子乙素后,小鼠的血糖水平明显下降且维持在较低的水平,糖耐量有所提升,血清中胰岛素含量回升,糖尿病引起的体重减轻得到一定的改善,并且可以减少糖尿病引起的心肌损伤及胰岛细胞的凋亡。上述结果说明,五味子乙素可以通过多靶点发挥作用而达到改善胰岛素敏感性的效果,进而起到降血糖的作用。

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