兴奋剂的作用原理?

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兴奋剂的分类很多,作用机制也很多,大致可以分为中枢神经系统兴奋剂、肌肉兴奋剂和抗抑郁剂,其中中枢神经系统兴奋剂又分为苯胺类、苯丙胺类、甲苯胺类等;激素及调节分泌的药物也常被列为兴奋剂,这类药物能直接刺激肾上腺皮质细胞,促进其分泌甾体激素如睾酮、醛固酮等,但是这类药物并非通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴发挥生理效应的[1]。

目前国际奥委会认定的兴奋剂分类包括:神经兴奋剂(neurostimulant),激素兴奋剂(hormone stimulant),其他兴奋剂(other stimulant)。 神经兴奋剂通过直接刺激中枢神经系统发挥作用,常见的有咖啡因、去甲肾上腺素、苯乙胺、异辛烯胺等。这些物质可以通过血液或组织液直接进入脑组织发挥作用,也可以首先经肝脏代谢为具有活性的产物再进入脑组织。 激素兴奋剂通过直接作用于肾上腺皮质或其他内分泌腺发挥效用,常用的有胰高糖素、甲状腺素、肾上腺素的β受体激动剂、睾丸酮以及雄性激素类药物等。 其他兴奋剂主要通过刺激神经元间的信息传递来影响精神活动和神经系统功能,包括去氨加压素、降钙素、促肾上腺皮质激素(ACTH)、生长抑素等。以上药物根据不同的药理特点划分在不同的药品类别中,但在体内可能都有相同的作用途径——通过抑制多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素等的再摄取而使这些神经递质的含量升高,进而激活相应的受体,最终达到神经兴奋的效果。

虽然上述药物都能引起神经系统兴奋,但是使用时也要严格区分适用范围。例如,咖啡因一般不用于治疗入睡困难,而是用于唤醒睡眠深度过度的患者;去甲肾上腺素不能直接扩张血管,也不能直接增加冠状动脉的血流量,因此不适合作为抢救心脏骤停的急救药。

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